执业药师可兴奋胃肠道胆碱

【执业药师考讯】本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。　　乙酰胆碱乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。由于作用十分广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用价值。但如了解其生理、药理作用，将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。　　【药理作用】　　M样作用：静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。医学，教育网 搜集整理舒张血管可能是激动血管内皮细胞的M受体使内皮细胞释放依赖性舒张因子所致。　　N样作用：剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织（此组织在胚胎发育中与交感神经节的来源相同，受交感神经节前纤维支配），使之释放肾上腺素。许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配的，通常是其中一种占优势。例如，在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。故在大剂量Ach作用下，全部神经节（具N1胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体，表现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach很易使神经节从兴奋转入抑制。　　氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱的化学结构和作用都与Ach相似，能直接激动M和N受体，也可能促进胆碱能神经末梢释放Ach而发挥间接作用。可用于手术后腹气胀和尿潴留。副作用较多，加以阿托品对它的解毒效果差，故目前主要局部滴眼用于治疗青光眼，引起缩瞳以降低眼内压。

网上寻来，仅供参考：　　莫沙必利　　药品名称　　（包括商品名、通用名） 莫沙必利　　用法用量 口服，每次5～0mg，3次/d。　　药理作用 本品是胃动力促进药，选择性作用于胆碱能神经节后纤维的5-羟色胺（5-HT4）受体激动剂，促进乙酰胆碱的释放，释放的乙酰胆碱有促进上消化道平滑肌运动的作用；本品对多巴胺D2受体无亲和力，可免除多巴胺D2受体的影响。在动物实验中，本品有能力的促胃动力作用，经口给大鼠03～0mg/kg 本品，出现剂量相关的胃内半固体食物排空能力的增强。而且其作用强度与西沙必利一样，比甲氧普胺强。在3mg/kg给药15min后，此作用达到最大值，并可维持到3h。观察到大鼠由于胃十二指肠手术引起的胃排空延迟可口服本品3～0mg/kg而改善，提示本品可协调胃十二指肠的运动。给带有植入换能器的清醒犬静注本品2～0mg/kg或口吸取0mg/kg，在十二指肠内刺激胃窦，可见十二指肠运动能力增强，但是，并不能增强结肠的运动能力。这个模型显示本品对胃肠道的运动能力的影响西沙必利明显不同，西沙必利的作用是刺激整个胃肠道的运动。用放射配体结合分析方法，使用大鼠脑突触，观察到甲氧普胺和西沙必利对多巴胺D2受体有高度亲和力，IC50值分别为8和9μM。而本品对多巴胺 D2受体无亲和力，即使1mM也无亲和力。因此可以认为，本品是一个选择性作用于5-HT4受体的强力促胃动力药。其药理性质不同于西沙必利和甲氧普胺；本品无多巴胺D2受体阻滞活性，并且不象西沙必利，本品无刺激结肠运动的作用。因此本品在临床上能促进上消化道的运动，而不引起由于多巴胺D2受体阻滞和结肠运动增强产生的不良反应。　　适应症　　适应于伴有胃运动功能低下的慢性胃炎。　　不良反应 本品不良反应轻微，主要是消化系症状，约4%（40、998）。未见某些同类药物由于阻滞多巴胺D2受体出现的锥体外路症状或泌乳、哮喘及QT间期延长、尖端扭转等心电图异常。　　制剂　　片剂：每片含本品5mg、5mg。　　注意事项 轻微不良反应不须处置，必要时对症处理。

莫沙必利说明书：【药品名称】通用名称：枸橼酸莫沙必利片商品名称：枸橼酸莫沙必利片(瑞琪)英文名称：MosaprideCitrateTablets拼音全码：JuyuɑnsuɑnMoshɑbiliPiɑn(RuiQi)【主要成份】 枸橼酸莫沙必利。【成 份】化学名：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐；分子量：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O【性 状】 药品为白色或类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。【适应症/功能主治】 本品为消化道促动力剂，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。【规格型号】 5mg*24s(瑞琪)【用法用量】 口服，一次5mg(1片)，一日三次，饭前服用。【不良反应】 主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。【禁 忌】 对本品过敏者禁用。【注意事项】 服用一段时间(通常为2周)，消化道症状没有改变时，应停止服用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。【儿童用药】 儿童使用本品的安全性尚未确定(没有使用经验)。【老年患者用药】 老年人用药需注意观察，发现不良反应应立即进行适当的处理，如减量用药。【孕妇及哺乳期妇女用药】 因其安全性未确定，应避免使用本品。【药物相互作用】 与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能减弱本品的作用。【药物过量】 未进行该项实验且无可参考文献。【药理毒理】 本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道运动，改善功能性消化不良病人的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。毒理试验中，小鼠口服莫沙必利的LD502004mg/kg，腹腔注射的LD77mg/kg。【药代动力学】 药品主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg，吸收迅速，血药峰浓度为7ng/ml，达峰时间为8小时，半衰期为2小时，血浆蛋白结合率为0%。药品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利，本品主要经尿液和粪便排泄。扩展资料莫沙必利食用注意事项：禁忌症 （1）对本药过敏者。（2）胃肠道出血、穿孔者。（3）肠梗阻患者。慎用 （1）青少年。（2）肝、肾功能不全者。（3）有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者（国外资料）。（4）电解质紊乱者（尤其是低钾血症）（国外资料）。药物对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确定（无使用经验），建议儿童慎用本药。药物对老人的影响 老年人用药时需注意观察，出现不良反应时应立即给予适当的处理（如减量用药）。药物对妊娠的影响 孕妇用药的安全性尚未确定，建议孕妇应避免使用本药。药物对哺乳的影响 哺乳妇女用药的安全性尚未确定，建议哺乳期妇女应避免使用本药。药物对检验值或诊断的影响 用药后可致嗜酸粒细胞增多以及血清三酰甘油、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）和γ-谷氨酰转移酶（γ-GT）等检验值升高。用药前后及用药时应当检查或监测 治疗过程中应常规作血生化检查，有心血管病史者或联用抗心律失常药的患者应定期作心电图检查。参考资料：百度百科--莫沙必利