止吐药英文

【通用名称】替莫唑胺胶囊【商品名】泰道®【英文名称】Temozolomide Capsules【汉语拼音】Timozuoan Jiaonang【规格】（1） 20mg， （2） l00mg。【包装】铝塑袋包装。1粒/袋×5袋/盒，1粒/袋×5袋/盒。【贮藏】于2℃～25℃保存。置于儿童接触不到的地方。【有效期】36 个月【执行标准】进口药品注册标准JX20120007 【批准文号】进口药品注册证号：100mg: H20130603; 20mg: H20130602 【生产企业】公司名称：Merck Sharp & Dohme Ltd地址：Hertford Road, Hoddesdon, Hertfordshire EN11 9BU, United Kingdom生产厂名称： Orion Corporation地址： Tengstrominkatu 8, Turku 20360，Finland包装厂名称：S-P Labo N.V.地址： Industriepark 30, 2220 Heist-op-den-Berg, Belgium 【成份】主要成份：替莫唑胺化学名称：3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-不对称-四唑-8-酰胺化学结构式：分子式：C6H6N602分子量：194.15 【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色至淡粉色或淡棕色粉末。 本品用于治疗：－新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。－常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。 新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者 ：同步放化疗期口服本品，每日剂量为75mg/m2，共42天，同时接受放疗（6Gy分30次）。随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对中性粒细胞计数≥1.5 x 109/L，血小板计数≥100x109/L，普通毒性标准（CTC） -非血液学毒性≤1级（除外脱发、恶心和呕吐），本品可连续使用42天，最多49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。在同步化疗期间应按血液学和非血液学毒性标准（表1）暂停或终止服用本品。 辅助治疗期本品同步放化疗期结束后4周，进行6个周期的本品辅助治疗。第1周期的本品剂量是150mg/m/日，每日一次，共5天，然后停药23天。第2周期开始时，如果第1周期CTC的非血液学毒性≤2级（除脱发、恶心和呕吐外）、绝对中性粒细胞计数（ANC）≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L，则剂量可增至200mg/m2/日。如果第2周期的剂量没有增加，在以后的周期中也不应增加剂量。除出现毒性外，以后各周期的剂量维持在每日200mg/m2。辅助治疗期间应按表2和表3降低剂量。治疗期间，第22天（首剂本品后21天）应进行全血细胞的计数。应按表3降低剂量或终止服用本品。 表2 辅助治疗的本品剂量水平剂量水平 剂量（mg/m2/日） 备注 –1 100 因较早的毒性而减量 0 150 第1周期的剂量 1 200 第2-6周期无毒性时的剂量 表3 辅助治疗期间减量或终止用药毒性 TMZ剂量降低一个水平a 终止TMZ 绝对中性粒细胞计数 <1.0 × 109/L 见脚注b 血小板计数 <50 × 109/L 见脚注b CTC非血液学毒性（脱发、恶心和呕吐除外） CTC 3级 CTC 4级 a: TMZ 剂量水平见表2。b: 如果需要将TMZ降至<100mg/m2，或如果降低剂量后重新出现同样的3级非血液学毒性（脱发、恶心和呕吐除外），则应终止TMZ治疗。TMZ = 本品；CTC =普通毒性标准。 常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤患者：成人患者以前未接受过化疗患者的每28天周期中本品口服剂量是每日200mg/m2 ，共5天。以前曾接受过化疗患者的本品起始剂量是150mg/m2/日，如果下个周期第一天的ANC果1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L，则第2周期的剂量增为200mg/m2/日。应根据ANC和血小板计数最低值调整本品的剂量。儿童患者在3岁或3岁以上的患儿中，每28天周期中本品口服剂量是200mg/m2/日，共5天。以前曾接受过化疗患儿的本品起始剂量是150mg/m2/日，共5天；如果没有出现毒性，下个周期的剂量增至200mg/m2/日。治疗可继续到病变出现进展，最多为2年。整剂量的实验室参数必须符合以下实验室参数才能用药：ANC≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L。第22天（首剂后21天）或该天48小时内以及每周必须检查全血细胞的计数，直至ANC≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L。如果任何一个周期内的ANC< 1.0×109/L或血小板计数<50×109/L，下个周期的剂量必须降低一个水平。剂量水平包括100mg/m2、150mg/m2和200mg/m2。推荐的最低剂量为100mg/m2。全部患者应空腹（进餐前至少一小时）服用本品。服用本品前后可使用止吐药。如果服药后出现呕吐，当天不能服用第2剂。不能打开或咀嚼本品，应用一杯水整粒吞服。如果胶囊有破损，应避免皮肤或粘膜与胶囊内粉状内容物接触。 表4是新诊断为多形性胶质母细胞瘤患者在同步化疗期和辅助治疗期的治疗出现的不良事件（在临床试验中并未判断因果关系）。 表4本品和放疗：同步和辅助治疗期间出现的事件极常见（>1/10）、常见（>1/100, <1/10）、不常见（>1/1,000, <1/100）CIOMS III 全身系统 TMZ +放疗n= 288* TMZ辅助治疗n=224 感染常见：不常见： 口腔念珠菌病，单纯疱疹，感染，咽炎，伤口感染 口腔念珠菌病，感染单纯疱疹，带状疱疹，流感样症状 血液和淋巴系统常见不常见： 白细胞减少，淋巴细胞减少，中性粒细胞减少，血小板减少贫血，发热性中性粒细胞减少 贫血，发热性中性粒细胞减少，白细胞减少，血小板减少淋巴细胞减少，瘀班 内分泌不常见： 类库兴氏综合征 类库兴氏综合征 代谢和营养极常见：常见：不常见： 食欲减退高血糖，体重降低低血钾，碱性磷酸酶增加，体重增加 食欲减退体重降低高血糖，体重增加 精神常见：不常见： 焦虑，情绪不稳定，失眠激越，情感淡漠，行为异常，抑郁，幻觉 焦虑，抑郁，情绪不稳定，失眠幻觉，健忘 神经系统极常见：常见：不常见： 头痛头晕，失语，平衡障碍，注意力不能集中，意识模糊，意识减低，惊厥，记忆缺陷， 神经病，瞌睡，言语障碍，震颤共济失调，认知障碍，言语困难，锥体外疾病，步态异常，轻偏瘫，感觉过敏，感觉减退，神经病（NOS），周围神经病，癫痫持续状态 头痛，惊厥头晕，失语，平衡障碍，注意力不能集中，意识模糊，言语障碍，轻偏瘫，记忆缺陷，神经病（NOS），神经病，周围神经病感觉异常，瞌睡，震颤共济失调，协调异常，步态异常，偏瘫， 感觉过敏，感觉障碍 眼常见：不常见： 视力模糊眼痛，偏盲，视觉障碍，视力降低，视野缺损 视力模糊，复视，视野缺损眼痛，眼干，视力降低 耳和迷路常见：不常见： 听力损害耳痛，听觉过敏，耳鸣，中耳炎 听力损害，耳鸣耳聋，耳痛，眩晕 心脏不常见： 心悸 血管常见：不常见： 浮肿，下肢浮肿，出血高血压，脑出血 下肢浮肿，出血，深静脉血栓形成浮肿，周围性浮肿，肺栓塞 呼吸、胸和纵隔常见：不常见： 咳嗽，呼吸困难肺炎，上呼吸道感染，鼻充血 咳嗽，呼吸困难肺炎，鼻窦炎，上呼吸道感染，支气管炎 胃肠道极常见：常见：不常见： 便秘，恶心，呕吐腹痛，腹泻，消化不良，吞咽困难，口腔炎 便秘，恶心，呕吐腹泻，消化不良，吞咽困难，口干，口腔炎腹胀，大便失禁，胃肠道疾病（NOS），胃肠炎，痔疮 皮肤和皮下组织极常见：常见：不常见： 脱发，皮疹皮炎，皮肤干燥，红斑，瘙痒光敏反应，异常色素沉着，皮肤脱落 脱发，皮疹皮肤干燥，瘙痒红斑，异常色素沉着，出汗增加 肌肉骨骼和结缔组织常见：不常见： 关节痛，肌无力背痛，肌肉骨骼疼痛，肌痛，肌病 关节痛，肌肉骨骼疼痛，肌痛，肌无力背痛，肌病 肾和泌尿系统常见：不常见： 尿频， 尿失禁 尿失禁排尿困难 生殖系统和乳腺不常见： 阳痿 闭经，乳房痛，月经过多，阴道出血，阴道炎 全身和给药部位极常见：常见：不常见： 疲乏发热、疼痛、过敏反应，放射损伤，面部浮肿，味觉异常潮红，热潮红，无力，情况恶化，僵直，舌变色，嗅觉倒错，口渴 疲乏发热、疼痛、过敏反应，放射损伤，味觉异常无力，情况恶化，疼痛、僵直，牙病，面部浮肿，味觉异常 检查常见：不常见： SGPT升高γ高谷氨酰转移酶升高，肝酶升高，SGOT升高 SGPT升高 * 一例随机分配在放疗组的患者接受了本品 + 放疗实验室结果：观察到骨髓抑制（中性粒细胞减少和血小板减少），这是大多数细胞毒药物（包括本品）的剂量限制性毒性。合计同步化疗期和辅助治疗期中发生实验室异常和不良事件。有8%患者出现3级或4级中性粒细胞异常（包括中性粒细胞减少）事件；接受本品治疗患者中有14%出现3级或4级血小板异常（包括血小板减少）事件。胶质瘤复发或进展的成人患者临床试验中，最多发生的不良反应是胃肠道功能紊乱，特别是恶心（43%）和呕吐（36%）；一般为1级或2级（轻中度），具有自限性，或标准止吐药易于控制。重度恶心和呕吐发生率为4%。其他经常报告的不良事件包括疲乏（22%）、便秘（17%）和头痛（14%）。还报告食欲减退（11%）、腹泻（8%），皮疹、发热、无力和瞌睡发生率各为6%。不常见的（2%-5%）不良事件按发生率的递减次序为腹痛、疼痛、头晕、体重下降、不适、呼吸困难、脱发、僵直、瘙痒、消化不良、味觉异常，感觉异常和瘀点。实验室结果：胶质瘤患者的3级或4级血小板减少和中性粒细胞减少的发生率分别为19%和17%。有8%和4%胶质瘤患者因此而住院和/或停止本品治疗。骨髓抑制是可以预见的（一般在开始几个周期的第21-28天），通常在1-2周内迅速恢复。未发现有累积的骨髓抑制。曾有报道全血细胞减少、白细胞减少和贫血；淋巴细胞减少也很常见。对临床试验中，人群的药代动力学进行的分析显示，达到中性粒细胞最低值的人数，女性101例，男性169例；血小板达到最低值人数，女性110例，男性174例。治疗的第一周期4级不良反应发生率女性高于男性，其中中性粒细胞减少（ANC <500 cells/mL）女性12%，男性5%；血小板减少（<20，000 cells/mL）女性9%，男性3%。在一组400例复发性神经胶质瘤受试者的数据中，治疗的第一周期的4级中性粒细胞减少发生率，女性与男性分别为8%和4%；而4级血小板减少的发生率则分别为8%和3%。在另一个有288例受试者参加的、新近诊断的多行性成胶质细胞瘤试验中，治疗第一周期的4级中性粒细胞减少发生率，女性与男性分别为3%和0%；4级血小板减少发生率则分别为1%和0%。本品上市期间，很少有机会性感染病例的报告，包括卡氏肺囊虫性肺炎。极少报告过多形性红斑、中毒性表皮坏死、斯一约二氏综合症和变态反应（包括过敏反应）病例。曾报告过问质性肺炎的罕见病例．在接受本品治疗患者中报告过骨髓增生异常综合怔(MDS)和继发的恶性疾病（包括髓细胞性白血病）的罕见病例。可导致再生障碍性贫血的全血细胞减少的报告很罕见。在中国进行的临床研究中未出现非预期的不良事件，总体结果与国外报道的数据相似。 对替莫唑胺胶囊或达卡巴嗪(DTIC)过敏者禁用。妊娠期禁用（见孕妇及哺乳期妇女用药）。禁用于严重骨髓抑制的患者。 在一项治疗时间延长到42天的小规模试验中，接受本品和放疗合并治疗的患者是卡氏肺囊虫性肺炎的高危者。因此对于接受42天（最多为49天）合并治疗的全部患者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。在较长期的给药方案治疗期间，接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案，都应密切观察替莫唑胺治疗的全部患者（特别是接受类固醇治疗患者）发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。止吐治疗：恶心和呕吐常与本品相关，服用本品前后可使用止吐药。指导原则为：新诊断多形性胶质母细胞瘤的患者：-在开始接受替莫唑胺合并治疗前，建议采用止吐药预防，-在辅助治疗期间，极力建议采用止吐药预防。神经胶质瘤复发或进展的患者：在以前治疗周期中出现过重度（3或4级）呕吐的患者需要止吐药治疗。接受替莫唑胺治疗的患者可能会出现骨髓抑制，包括持续的全血细胞降低，可能导致再生障碍贫血，且在一些病例中导致了致命的结果。在一些病例中，如同时服用其他与再生障碍贫血有关的药物（包括卡马西平、苯妥英、复方磺胺甲恶唑），会使评估更为困难。男性患者：服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。肝肾功能损害者：肝功能正常的病人与肝功能轻中度异常的病人药代动力学结果相似；严重肝功能异常(Child's Class III)或肾功能异常的患者尚无服用替莫唑胺的资料。根据替莫唑胺胶囊药代动力学特征，对于严重肝肾功能不全的病人不必降低替莫唑胺用量，但应用时需倍加小心。【儿童用药】尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验 ；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。【老年患者用药 】与年轻患者相比，老年患者（>70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。【孕妇及哺乳期妇女用药】对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150mg/m曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后6个月内怀孕。替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。 同时服用雷尼替丁或食物对替莫唑胺胶囊吸收程度的影响无临床意义。同时服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥等，不影响替莫唑胺的清除。同时服用丙戊酸，替莫唑胺清除率轻度降低（有统计学意义）。替莫唑胺胶囊与其他可导致骨髓抑制的的药物联合应用时，骨髓抑制可能加重。药物过量在患者中已进行了剂量为500，750，1000和1250mg/m2 （每治疗周期服药5天的总剂量）的临床评价。剂量限制性毒性为血液学毒性，在任一剂量下均有报道，但在较高剂量时较为严重。一患者5天中每天过量服用2000 mg，所报道的不良事件为全血细胞减少症、发热、多器官衰竭及死亡。在服药超过5天（最长达64天）的患者中所发生的不良事件包括骨髓抑制（伴随或不伴随感染），某些严重且持久的病例最终死亡。在药物过量事件中，应进行血液学评价。必要时应采取支持性措施。 药理作用： 替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-（三嗪-1-）咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。毒理研究：在小鼠、大鼠和犬进行了本品单剂量毒性研究。大鼠口服的LD50约为1900mg/m2，比小鼠高（约1000mg/m2）。对犬的最小致死剂量为600mg/m2。在单剂量研究中，毒性的临床体征和死亡一般出现都较迟，显示其对导致器官功能损害增生迅速的组织具有迟发性毒性作用；毒性作用符合烷化剂的预期毒性。口服本品后被迅速吸收，并很快排泄到尿中。人治疗剂量的暴露程度与大鼠和犬的相似。业已进行了3个周期和6个周期的大鼠和犬的毒性研究，一个周期为给药5天，停药23天。在多周期研究中，主要毒性靶器官是骨髓、淋巴网状系统，睾丸和胃肠道。本品对大鼠和犬的毒性比对人较大。人对治疗剂量（200mg/m2）能很好耐受，但该剂量接近大鼠和犬多剂量的最低致死剂量。白细胞和血小板与剂量相关的减少是大鼠和犬的敏感指标。在治疗间期，大多数血液学和生化指标以及和组织病理改变能明显恢复。在6个周期大鼠研究中考察的瘤谱包括乳腺癌、皮肤角化棘皮瘤、基底细胞腺瘤和各种间质瘤。犬研究中未考察肿瘤或癌前变化。考虑到本品是烷化剂MTIC的前体药物，预期具有致瘤的作用，这在其他烷化剂（包括产生MTIC的）中已观察到。本品对大鼠的致瘤作用似乎是物种特异的，与其他化疗药物无明显差异。本品Ames/沙门氏菌和HPBL试验中显示有致突变作用；并在人外周淋巴细胞测定中能引起染色体畸变。 临床前数据提示本品能迅速通过血脑屏障，进入脑脊液。成年患者口服本品后，被迅速吸收，最早在服药后20分钟就可达到血药峰浓度（平均时间为0.5-1.5小时）。血浆清除率、分布容积和半衰期都与剂量无关。本品的蛋白结合率低 （10-20%），因此估计不会与蛋白结合率高的药物发生相互作用。口服14C-本品后7天内粪便内排泄的14C为0.8%，表明药物是完全吸收的。口服后，24小时尿内的原形药占剂量的5%-10%左右，其余是以AIC（4-氨基-5-咪唑-盐酸羧酰胺）形式或其他极性代谢物排泄到尿中。本品药代动力学的群体分析表明本品血浆清除率与年龄、肾功能或吸烟无关。儿科患者的AUC比成人患者高，但是儿童和成人每周期的最大耐受剂量(MTD)都是1000 mg/m2。

【药品名称】通用名称：卡培他滨片英文名称：Capecitabine Tablets【 适应症 】适用于联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌;单药一线治疗转移性直肠癌。【用法用量】推荐剂量：每日2,500mg/m2，连用两周，休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。【不良反应】1.消化系统：最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎等。严重的(3-4级)副反应相对少见。 2.皮肤：在几乎一半使用本品的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。 3.全身不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。 4.神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见。 5.心血管系统：下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用。 6.血液系统：少见中性粒细胞减少，极少见贫血，但都不严重。 7.其他：常见厌食及脱水，但重者极少见。【禁忌】曾经出现本品严重副反应或对氟嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁用。【注意事项】需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。每日腹泻4-6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7-9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2、3或4级腹泻，则应停用本品，直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用本品时应减少用量。几乎近一半使用本品的病人发生手足综合征，但多为1-2级，3级综合征者不多见。多数副反应可以消失，但需要暂时停止用药或减少用量，无须长期停止治疗。【药物相互作用】.联合用药：本品与大量药物，如抗组胺药、非甾体抗炎药、吗啡、扑热息痛、阿斯匹林、止吐药、H2受体拮抗剂等合用，未见具有临床意义的副作用。 2.蛋白结合：卡培他滨与血清蛋白结合率较低(64%)，通过置换能与蛋白紧密结合的药物发生相互作用的可能性尚无法预测。 3.与细胞色素P450酶间的相互作用：在体外实验中，未发现卡培他滨对人类肝微粒体P450酶产生影响。【药理作用】卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性，但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷【贮藏】密封保存【有效期】24个月

止吐灵为苯酰胺类抗精神病药。为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。有精神安定作用和情感赋活作用，有强的止吐作用。并具有较强的抗木僵、退缩、幻觉、妄想、精神错乱作用及一定抗抑郁作用。而无镇静催眠作用。本品口服吸收良好。用于治疗精神分裂症有幻觉、抑郁症、左旋多巴引或复方左旋多巴引起的幻觉等精神症状、抽动秽语综合征。很少产生锥体外系反应。

止吐灵

Shubili

Sulpiride

C15H23N3O4S  341.42

本品为N[（1乙基2吡咯烷基）甲基]2甲氧基5（氨基磺酰基）苯甲酰胺。按干燥品计算，含C15H23N3O4S不得少于98.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。

本品在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中极微溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化钠溶液中极易溶解。

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为177～180℃。

（1）取本品约0.5g，加氢氧化钠溶液（3→10）3ml，加热，产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。

（2）取本品约0.1g,加0.1mol/L硫酸溶液溶解并稀释至100ml，取5ml，用水稀释成50ml，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在291nm的波长处有最大吸收。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》510图）一致。

取本品的饱和水溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为8.0～10.0。

取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸二氢钾缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，辛烷磺酸钠1g，加水1000ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.3）－乙腈－甲醇（80：10：10）为流动相，检测波长为240nm，理论板数按止吐灵峰计算不低于1000。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使止吐灵色谱峰的峰高约为满量程的30%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%）。

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸20ml，使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于34.14mg的C15H23N3O4S。

抗精神病药，镇吐药。

遮光，密封保存。

止吐灵片

《中华人民共和国药典》2010年版

止吐灵

Sulpiride

硫苯酰胺；止呕灵；消呕宁；多马所；舒必林；止呕宁；磺水杨胺氢吡咯；Abilit；Euslpid；Ekilid；Dogmatil

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 其他

1.片剂：10mg，100mg；

2.注射剂：50mg（2ml），100mg（2ml）。

舒必止吐灵为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺（D2，D3，D4）受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用，还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效，但无明显镇静作用及抗躁狂作用。

口服止吐灵后缓慢从胃肠道吸收，迅速分布于各组织中。1～3h达血药峰值，t1/2为8～9h。随尿排出的主要是原药。其蛋白结合率低于40%，可进入乳汁，进入CSF者很少。

1.用于精神分裂症的抑郁状态、症状性精神病、官能性抑郁和疑病状态、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、老年性精神病，尤其是具有淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、怀疑和妄想等症状的患者。

2.用于止吐、良性消化性溃疡和溃疡性结肠炎。为中枢性止吐药，有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强166倍，皮下注射时强142倍；比甲氧氯普胺强5倍。

3.脑外伤后眩晕、偏头痛。

1.孕妇、幼儿、哺乳者和嗜铬细胞瘤者禁用。

2.帕金森患者禁用。

1.（1）高血压患者；（2）严重心血管疾病，低血压患者；（3）肝肾功能不全者；（4）孕妇；（5）轻度躁狂者；（6）癫痫患者；（7）甲状腺功能亢进者；（8）肺部疾病患者；（9）尿潴留者；（10）对其他苯甲酰胺类抗精神病药过敏者。

2.药物对儿童的影响：对新生儿的安全性尚不确定。

3.药物对老人的影响：老年人服用止吐灵，发生不良反应的危险性增加。

4.药物对妊娠的影响：对孕妇的安全性尚未确定。

5.药物对哺乳的影响：尚不明确。

6.用药前后及用药时应当检查或监测：应定期检查肝肾功能和血象。

7.用药期间不能从事驾驶、机械操作等有危险的活动。

8.可与食物、水和牛奶同服以避免胃部 *** 。

9.治疗精神分裂症时，一般以口服为主，对拒药者或在治疗开始1～2周内可注射给药，以后应改为口服。

10.镇静与锥体外系症状可通过减少剂量或合用抗帕金森药来减轻。

11.用药期间若出现皮疹、瘙痒等过敏反应时，应停药。

12.止吐灵可掩盖肿瘤、肠梗阻及药物中毒等导致的呕吐症状，应注意。

13.不要突然停药，否则可导致恶心、呕吐、胃部 *** 、头痛、心跳加快、失眠、震颤或病情恶化。应逐渐减量。

1.主要为锥体外系反应及睡眠障碍。其他可有头晕、乏力、过度兴奋、烦躁不安、恶心、吞咽困难、流涎、便秘、视力模糊、高血压、闭经、男性乳腺增生、泌乳等。

2.止吐灵是否较少引起迟发性运动障碍，尚无定论。

1.治疗精神病：开始口服每天200mg，2～3次分服，以后每隔两天增加200mg，直至每天300～800mg，2～3次分服，最高用量每天1600mg；肌内注射开始每天200mg，2～3次分注，以后可增至每天600mg。也可输注每天300mg，加入5%葡萄糖注射剂中，缓慢输注，以后可增至每天600mg。对拒药者或治疗开始1～2周内可用注射给药，以后改为口服。

2.用于止吐：可口服每天600～1200mg，分次服。

3.用于消化性溃疡：每天100～300mg，3～4次分服。

4.用于偏头痛：每天100～200mg，分次服。

与酒精及中枢神经系统抑制剂（如苯二氮卓类镇静剂、苯巴比妥类、肌肉松弛药、 *** 、镇痛药）或三环类抗抑郁药物合用，可导致过度嗜睡。锂盐可降低止吐灵部分疗效、加重止吐灵的不良反应。与佐替平、曲马朵合用，可增加癫痫发作的可能性。不得与减肥药、止喘药、抗感冒药、抗过敏药合用。抗酸剂和止泻剂可减少止吐灵的胃肠道吸收，不宜同服。抗帕金森病的药物可减轻止吐灵的不良反应，但必须在医生指导下合用。

有较强的抗精神病作用。抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强，并有一定的抗抑郁作用。无催眠作用，用药后不影响人的正常活动。另外有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强160倍。

止吐灵（硫苯酰胺，舒宁，舒必利，消呕宁）为苯酰胺类抗精神病药。有精神安定作用和情感赋活作用，有强的止吐作用，比氯丙嗪强100倍。并具有较强的抗木僵、退缩、幻觉、妄想、精神错乱作用及一定抗抑郁作用。而无镇静催眠作用。本品口服吸收良好，血浆蛋白结合率< 40%，半衰期6～9h。用于治疗精神分裂症有幻觉、抑郁症、左旋多巴引或复方左旋多巴引起的幻觉等精神症状、抽动秽语综合征。剂量由25mg/次，2～3/d，渐增加到最适剂量，很少产生锥体外系反应。[1]

[1]

1.用药早期出现兴奋、睡眠障碍、口渴，偶见胃肠道反应。

2.大剂量应用可导致锥体外系反应，出现月经失调、泌乳、男性 *** 发育、阳痿等内分泌紊乱。剂量增加过快，可有一过性心电图改变，高血压或 *** 性低血压，以及胸闷，脉搏加快。

3.可发生皮疹、瘙痒等过敏反应。

止吐灵中毒的诊断要点为[1]：

1.有服用或误服止吐灵史，出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

止吐灵中毒的治疗要点为[1]：

1.口服过量，应立即予催吐、洗胃和吞服药用炭。

2.本药口服过量，无特效解毒药，以对症支持治疗为主，如处理高血压或低血压、锥体外系反应等。

用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。