五氟尿嘧啶英文

版本：国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书 说明：氟尿嘧啶软膏说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注［2001］586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。【药品名称】 通用名：氟尿嘧啶软膏曾用名： 商品名： 英文名：Fluorouracil Ointment 汉语拼音：Funiaomiding Ruangao 本品化学名称为：5氟2，4(1H，3H)嘧啶二酮。 其结构式为：分子式：C4H3FN2O2 分子量：130.08 【性状】 本品为乳剂型苓质的白色软膏。 【药理毒理】 在体内先转变为5－氟－2－脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。 【药代动力学】 本品主要经肝脏分解代谢，大部分降解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15％在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障，静注后于半小时内到达脑脊液中，并可维持3小时，T1/2α为10～20分钟，T1/2β为20小时。 【适应症】 为恶性葡萄胎，绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。亦用于乳腺癌、消化道肿瘤（包括原发性和转移性肝癌和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗。 软膏用于皮肤癌，外阴白斑，以及乳腺癌的胸壁转移等。 【用法用量】 成人常用量，一日0.15 ～0.3g，分3～4次服。疗程量10～15g，3～4周为一疗程。 联合化疗，常用方案有：（1）丝裂霉素、氟尿嘧啶和长春新堿，用于消化道腺癌；（2）环磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶、用于乳腺癌；（3）氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素或氟尿嘧啶、阿霉素和亚硝脲类，用于胃癌或胆道系统和胰腺癌。 外用：5～10％软膏局部涂抹。 【不良反应】 恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等； 长期应用可导致神经系统毒性； 偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如发生经证实的心血管反应（心律失常，心绞痛，ST段改变）则氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危险。 【禁忌症】 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。 氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 【注意事项】 本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小。 除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。 当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。有下列情况者慎用本品；(1）肝功能明显异常；（2）周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者；（3） 感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；（4）明显胃肠道梗阻；（5）失水或（和）酸堿、电解质平衡失调者。 开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。 老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在70岁以上及女性患者，曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。 【药物相互作用】 曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤4～6小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。 别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。 [给药说明] 口服虽能吸收，但血药浓度达峰时间较长，而体液分布和浓度不恒定，其生物利用度不如静脉给药。 用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。 【规格】 (1)4g∶20mg (2)4g∶100mg 【贮藏】 密闭，在阴凉处保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 企业名称： 地 址： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网 址：

fú niào mì dìng

fluorouracil

5fluorouracil

5fu

flurocil

5氟尿嘧啶; 氟尿嘧啶,氟优,夫洛夫脱兰

Fluorouracil ,5FU

消化系癌（胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等）、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮肤癌、头颈部癌。

1.静注：1次500～750mg，隔日1次。国外常用的"饱和"剂量法每千克体重为12～15mg，连续4、5日，以后改为隔日1次，出现毒性反应后剂量减半。也有人采用一开始每平方米体积即给500～600mg，每周1次的方法，而不用饱和剂量。1疗程总量成人可达5．0～7．5g。 2.静滴：毒性较直接注射为低。一般为每千克体重15mg，溶于等渗盐水或5％葡萄糖液中，滴注2～8小时，每日1次，连续5日，以后将剂量减半，隔日1次，直至出现毒性反应。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日每千克体重25～30mg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中静滴6～8小时，每10日为1疗程。 3.动脉内滴注：根据部位不同每千克体重可用5～20mg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中静滴6～8小时。 4.局部应用：5％～10％软膏外用，每日1～2次。也可作肿瘤内注射，每次剂量250～500mg。 5.口服：一般每日300mg，分3次服，总量10～15g或连续服用至出现毒性反应，即应停药。

1.胃肠道反应有食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹泻，严重者有血性腹泻。 2.骨髓抑制：白细胞及血小板下降，严重时可有全血象下降。 3.局部 *** ：注射部位可引起静脉炎。动脉滴注可引起局部皮肤红斑、水肿、破溃、色素沉着。 4.神经系统：少数可有小脑变性、共济失调。 5.脱发、皮炎、甲床变黑等。 6.氟尿嘧啶毒性较大，有以下情况者应减量： (1)一般状况差，蛋白质消耗或有吸收障碍者； (2)广泛肝转移并有黄疸者； (3)曾经接受大面积盆腔照射者； (4)广泛骨盆转移者； (5)过去曾多次用过化学治疗的病人； (6)肾上腺皮质功能不全及过去作过肾上腺或垂体切除者。 7.停药指标： (1)腹泻每日5次以上或有血性腹泻者； (2)白细胞降至3000／μl以下，血小板降到8万／μl以下以及血象急剧下降的病人； (3)出现神经症状时； (4)粘膜反应严重及色素沉着明显的病人。 8.剂量应严格掌握，过于肥胖或有水肿的病人可按体重计算。

针剂：每支125mg（5ml）、250mg（10ml）。 复方氟尿嘧啶片：每片含氟尿嘧啶50m g.

正确答案:D解析：1.氮杂丝氨酸类似谷氨酰胺，可抑制UTP→CTP的生成。2.甲氨蝶呤是叶酸的类似物，能竞争性抑制二氢叶酸还原酶，使叶酸不能还原成二氢叶酸及四氢叶酸，从而抑制嘌呤核苷酸的合成，用于肿瘤的治疗。3.6-巯基嘌呤(6MP)的化学结构与次黄嘌呤类似，能竞争性抑制次黄嘌呤一鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(HGPRT)，阻止嘌呤核苷酸的补救合成途径。4.别嘌呤与次黄嘌呤类似，只是分子中N[XB7.gif]与G[XB8.gif]互换了位置，故可抑制黄嘌呤氧化酶，从而抑制尿酸的生成，用于治疗痛风症。5.5-氟尿嘧啶（5-FU）的结构与胸腺嘧啶类似，在体内可转变成FdUMP及FUTP。FdUMP与dUMP的结构类似，是胸苷酸合酶的抑制剂，使dTMP合成受阻，干扰RNA分子的合成，从而达到抗肿瘤的目的。

应该是5-氟尿嘧啶，本品为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核，干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。 临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。